衛生資格《主管藥師》考試知識點

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衛生資格《主管藥師》考試知識點

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衛生資格《主管藥師》考試知識點

　　量效關系

　　在一定的范圍內，藥物的效應與靶部位的濃度成正相關，而后者決定于用藥劑量或血中藥物濃度，定量地分析與闡明兩者間的變化規律稱為量效關系。它有助于了解藥物作用的性質，也可為臨床用藥提供參考資料。

　　量效曲線在藥理學上有重要意義，分析S形量效曲線，可解釋如下概念：希望掌握這些概念的定義和意義。

　　(1)最小有效量(minimaleffectivedose)或最小有效濃度(minimaleffectiveconcentration)系指能引起效應的最小藥量或最小藥物濃度，亦稱閾劑量或閾濃度(thresholddoseorconcentration)。

　　(2)效價：指某一藥物能夠引起生物反應的功效單位。

　　(3)效能(efficacy是指藥物分子與受體結合后產生效應的能力。具有高效能的完全激動劑(fullagonist)占領很少部分受體可產生很大效應;具有低效能的部分激動劑(partialagonist)或拮抗劑(antagonist)，即使占領極大部分受體，僅能產生較小或不產生效應。

　　(4)半數有效量(50%effectivedose，ED50)在量反應中指能引起50%最大反應強度的藥量，在質反應中指引起50%實驗對象出現陽性反應時的藥量。以此類推，如效應為驚厥或死亡，則稱為半數驚厥量(50%convulsion)或半數致死量(50%lethaldose，LD50)。藥物的ED50越小，LD50越大說明藥物越安全，一般常以藥物的LD50與ED50的比值稱為治療指數(therapeuticindex，TI)，用以表示藥物的安全性。但如果某藥的量效曲線與其劑量毒性曲線不平行，則TI值不能完全反映藥物安全性，故有人用LD5與ED95值或LD1與ED99之間的距離表示藥物的安全性。表示藥物的安全性的指標有兩個：治療指數和安全范圍(更可靠)。

　　(5)最大效應(maximaleffect，Emax)在反應系統中，隨著劑量或濃度的增加，效應強度也隨之增加，當效應增強到最大程度后雖再增加劑量或濃度，效應不再繼續增強，這一藥理效應的極限稱為最大效應或效能(efficacy)。

　　(6)個體差異(individualvariability)量效曲線上的某個點是在該條件時一組實驗動物產生效應的平均值。

　　非極性溶劑

　　常用的非極性溶劑包括：

　　1.脂肪油：為常用非極性溶劑，如麻油、豆油、花生油、橄欖油等植物油。植物油不能與極性溶劑混合，而能與非極性溶劑混合。脂肪油能溶解油溶性藥物，如激素、揮發油、游離生物堿和許多芳香族藥物。脂肪油容易酸敗，也易受堿性藥物的影響而發生皂化反應，影響制劑的質量。脂肪油多為外用制劑的溶劑，如洗劑、擦劑、滴鼻劑等。

　　2.液體石蠟：是從石油產品中分離得到的液狀烴的混合物，分為輕質和重質兩種。前者相對密度為0.828～0.860，后者為0.860～0.890.液體石蠟為無色澄明油狀液體，無色無臭，化學性質穩定，但接觸空氣能被氧化，產生不快臭味，可加入油性抗氧劑。本品能與非極性溶劑混合，能溶解生物堿、揮發油及一些非極性藥物等。本品在腸道中不分解也不吸收，能使糞便變軟，有潤腸通便作用。可作口服制劑和搽劑的溶劑。

　　3.醋酸乙酯：無色油狀液體，微臭。相對密度(20℃)為0.897～0.906.有揮發性和可燃性。在空氣中容易氧化、變色，需加入抗氧劑。本品能溶解揮發油、甾體藥物及其他油溶性藥物。常作為搽劑的溶劑。

　　跨膜轉運

　　1.被動轉運：從高濃度的一側向低濃度的一側擴散轉運的過程。多數藥物屬于被動轉運。不需要載體，不消耗能量，受膜兩側的藥物濃度差、藥物理化性質的影響。

　　(1)簡單擴散：分子量小、脂溶性大、極性小、非解離型的藥易通過生物膜轉運，反之難跨膜轉運。

　　(2)濾過：水溶性小分子借助滲透壓差被水攜帶。

　　(3)易化擴散：需要載體，有飽和性。

　　2.主動轉運：是一種逆濃度(或電位)差的轉運。需要載體，消耗能量，有飽和現象和競爭性抑制。

　　3.膜動作用：某些大分子物質的吸收。

　　藥效學概述

　　(一)作用于受體藥物

　　激動藥：有親和力，強內在活性

　　部分激動藥：有親和力，弱內在活性