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2024年執業藥師藥物化學高頻考點
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基本概念：
研究藥物代謝的目的是了解藥物在體內活化、去活化，解毒或產生毒性的過程
指導：
①合理的藥物設計
②合理用藥
③理解藥物相互作用
一、藥物的生物轉化對臨床合理用藥的指導
1.藥物的口服利用度
首過效應使生物利用度降低
2.合并用藥—— 藥物的相互作用
相互作用來自兩個方面：
(1)化學性質之間的相互作用
(2) 代謝過程中酶的作用對另一個藥物的影響
二、藥物的生物轉化在藥物研究中的應用
1.前藥原理
①什么是前藥：
是指一些無藥理活性的化合物，在體內經代謝生物轉化或化學途徑轉化為有活性的藥物
②前藥修飾的目的
前藥修飾是藥效潛伏化的一種方法，克服先導化合物的種種不良特點或性質
③前藥修飾的主要用途：
增加藥物溶解度;改善藥物吸收和分布;增加藥物穩定性;減低毒性或不良反應;延長藥物作用時間;消除藥物不適宜性質
④前藥的修飾方法：
通常方法：將原藥與某種無毒化合物(暫時轉運基團)用共價鍵連接
(1)成酯修飾
(2)成酰胺修飾
(3)成亞胺或其他活性基團的修飾
2.硬藥和軟藥原理
① 什么是硬藥：具有活性，但不發生代謝或化學轉化的藥物，很難消除
② 什么是軟藥：具有治療活性，在體內作用后，經預料的和可控制的代謝轉變成無活性和無毒性物質的藥物，可減少毒性
例：抗真菌藥
氯化十六烷基吡啶鎓
③ 軟藥與前藥區別：
軟藥： 有活性，代謝失活為無活性的代謝物
前藥： 無活性，代謝活化為有活性的藥物
藥物的化學結構修飾
基本概念：
1.結構修飾是僅對某些官能團進行結構改變。
結構改造和優化：用化學的原理改變藥物的結構。
2.目的是改變藥代動力學性質，提高活性、降低毒性、方便應用。
第一節 藥物化學結構修飾對藥效的影響
藥物結構修飾的影響共7方面
(克服種種缺點)
七個標題及標題下的舉例(各章中有的例子)
一、改善藥物的吸收性能
例：氨芐西林口服吸收差，羧基制成匹氨西林
二、延長藥物的作用時間
例：氟奮乃靜羥基制成庚酸酯或癸酸酯
三、增加藥物對特定部位作用的選擇性
四、降低藥物的毒副作用
例：阿司匹林制成貝諾酯
五、提高藥物的穩定性
前列腺素E2不穩定，制成乙二醇縮酮，同時將羧基酯化(注：考綱無此藥)
六、改善藥物的溶解性能
雙氫青蒿素制成青蒿琥酯
七、消除不適宜的制劑性質
苦味、不良氣味
例：克林霉素制成磷酸酯，解決疼痛，棕櫚酸酯解決味苦
克林霉素
藥物化學結構修飾的常用方法
一、酯化和酰胺化
1.具有羧酸基(-COOH) 的藥物的修飾：
例：貝諾酯
既是羧基酯化，又是羥基酯化
2.具羥基(-OH)藥物，修飾方法，以羧酸化合物進行酯化
例：維生素A(E)做成維生素A(E) 醋酸酯
3.含氨基(-NH2)藥物的修飾
以含羧基的化合物進行酰胺化
例：對氨基水楊酸氨基的酰化
二、成鹽修飾
修飾的作用：降低刺激，增加溶解度
酸性的多數制成鈉鹽
羧酸類、磺酸類、磺酰胺類、磺酰亞胺類、酰亞胺類、酰脲類、酚類、烯醇類
堿性的可制成鹽酸鹽硫酸鹽
脂肪胺類、含氮雜環和含氮芳雜環類
三、成環和開環
抗生素
基本要求一：按結構類型分4類
1、β-內酰胺類
2、四環素類
3、氨基糖苷類
4、大環內酯類
基本要求二：作用機制分4類
1、抑制細菌細胞壁的合成：β-內酰胺類
2、與細胞膜相互作用：多粘菌素
3、干擾蛋白質的合成：大環內酯、氨基糖苷、四環素、氯霉素
4、抑制核酸的轉錄和復制：利福霉素
第一節β-內酰胺類
基本結構特征：
(1)含四元β-內酰胺環，與另一個含硫雜環環拼合(青霉素類、頭孢菌素類)
(2)2位含有羧基，可成鹽，提高穩定性
書(3)和(7)：兩類均有可與酰基取代形成酰胺的伯氨基。
青霉素類的基本結構是6氨基青霉烷酸(6-APA)，頭孢菌素是7-氨基頭孢霉烷酸(7-ACA)。
酰胺基側鏈的引入，可調節抗菌譜、作用強度和理化性質。
(5)都具有旋光性，青霉素：2S、5R、6R。
頭孢霉素：6R、7R
(6)頭孢菌素的3位取代基的改變，可增加抗菌活性，改變藥代動力學性質
一、青霉素及半合成青霉素類
(一)青霉素鈉
母核上3個手性碳2S，5R，6R
1、化學名：(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽
2、性質不穩定：
內酰胺環不穩定
酸、堿、β-內酰胺酶導致破壞
(1)不耐酸 不能口服
(2)堿性分解及酶解
(3)半衰期短
解決辦法有三種：
①排泄快，與丙磺舒合用
②羧基酯化，緩慢釋放
③與胺成鹽延長時間
(4)過敏反應
生產過程中引入雜質青霉噻唑等高聚物是過敏原
過敏原的抗原決定簇：青霉噻唑基
交叉過敏，皮試后使用!
青霉素的缺點：
①不耐酸，不能口服
②不耐酶，引起耐藥性
②抗菌譜窄
3、發展半合成青霉素(詞干西林)：
(1)耐酸青霉素
6位側鏈具有吸電子基團
(2)耐酶青霉素
側鏈引入體積大的基團，阻止酶的進攻
(3)廣譜青霉素
側鏈引入極性大的基團，如氨基
半合成青霉素
(二)氨芐西林
化學名：6-[D-(-)-2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水化合物
4個手性碳，臨床用右旋體
(1)性質同青霉素，可發生各種分解
(2)含游離氨基，極易生成聚合物(共性)
(3)具α-氨基酸性質，與茚三酮作用顯紫色，具肽鍵，可發生雙縮脲反應
第一個廣譜青霉素
(三)阿莫西林
化學名：(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-( 4-羥基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。
1、結構類似氨芐西林，苯環4羥基
2、同氨芐西林，四個手性碳，R右旋體
3、性質同氨芐西林，可發生分解和聚合，聚合速度快
4、同氨芐西林，會發生分子內成環反應，生成2，5-吡嗪二酮
(四)哌拉西林
1、是氨芐西林的4-乙基哌嗪甲酰胺衍生物
2、在氨基上引入極性大基團，改變抗菌譜，可抗假單孢菌
(五)替莫西林
6位有甲氧基，對β-內酰胺酶空間位阻，具耐酶活性
1、化學變化：生成了其它物質的變化
2、物理變化：沒有生成其它物質的變化
3、物理性質：不需要發生化學變化就表現出來的性質
(如：顏色、狀態、密度、氣味、熔點、沸點、硬度、水溶性等)
4、化學性質：物質在化學變化中表現出來的性質
(如：可燃性、助燃性、氧化性、還原性、酸堿性、穩定性等)
5、純凈物：由一種物質組成
6、混合物：由兩種或兩種以上純凈物組成，各物質都保持原來的性質
7、元素：具有相同核電荷數(即質子數)的一類原子的總稱
8、原子：是在化學變化中的最小粒子，在化學變化中不可再分
9、分子：是保持物質化學性質的最小粒子，在化學變化中可以再分
10、單質：由同種元素組成的純凈物
11、化合物：由不同種元素組成的純凈物
12、氧化物：由兩種元素組成的化合物中，其中有一種元素是氧元素
13、化學式：用元素符號來表示物質組成的式子
14、相對原子質量：以一種碳原子的質量的1/12作為標準，其它原子的質量跟它比較所得的值
某原子的相對原子質量=
相對原子質量≈質子數+中子數(因為原子的質量主要集中在原子核)
15、相對分子質量：化學式中各原子的相對原子質量的總和
16、離子：帶有電荷的原子或原子團
注：在離子里，核電荷數=質子數≠核外電子數
17、四種化學反應基本類型：
①化合反應：由兩種或兩種以上物質生成一種物質的反應
如：A+B=AB
②分解反應：由一種物質生成兩種或兩種以上其它物質的反應
如：AB=A+B
③置換反應：由一種單質和一種化合物起反應，生成另一種單質和另一種化合物的反應
如：A+BC=AC+B
④復分解反應：由兩種化合物相互交換成分，生成另外兩種化合物的反應
如：AB+CD=AD+CB
18、還原反應：在反應中，含氧化合物的氧被奪去的反應(不屬于化學的基本反應類型)
氧化反應：物質跟氧發生的化學反應(不屬于化學的基本反應類型)
緩慢氧化：進行得很慢的，甚至不容易察覺的氧化反應
自燃：由緩慢氧化而引起的自發燃燒
19、催化劑：在化學變化里能改變其它物質的化學反應速率，而本身的質量和化學性在化學變化前后都沒有變化的物質(注：2H2O2===2H2O+O2↑此反應MnO2是催化劑)
20、質量守恒定律：參加化學反應的各物質的質量總和，等于反應后生成物質的質量總和。
(反應的前后，原子的數目、種類、質量都不變；元素的種類也不變)
21、溶液：一種或幾種物質分散到另一種物質里，形成均一的、穩定的混合物
溶液的組成：溶劑和溶質。(溶質可以是固體、液體或氣體；固、氣溶于液體時，固、氣是溶質，液體是溶劑；兩種液體互相溶解時，量多的一種是溶劑，量少的是溶質；當溶液中有水存在時，不論水的量有多少，我們習慣上都把水當成溶劑，其它為溶質。)
22、固體溶解度：在一定溫度下，某固態物質在100克溶劑里達到飽和狀態時所溶解的質量，就叫做這種物質在這種溶劑里的溶解度
23、酸：電離時生成的陽離子全部都是氫離子的化合物
如：HCl==H++Cl-
HNO3==H++NO3-
H2SO4==2H++SO4-
堿：電離時生成的陰離子全部都是氫氧根離子的化合物
如：KOH==K++OH-
NaOH==Na++OH-
Ba(OH)2==Ba2++2OH-
鹽：電離時生成金屬離子和酸根離子的化合物
如：KNO3==K++NO3-
Na2SO4==2Na++SO4-
BaCl2==Ba2++2Cl-
24、酸性氧化物(屬于非金屬氧化物)：凡能跟堿起反應，生成鹽和水的氧化物
堿性氧化物(屬于金屬氧化物)：凡能跟酸起反應，生成鹽和水的氧化物
25、結晶水合物：含有結晶水的物質
26、潮解：某物質能吸收空氣里的水分而變潮的現象
風化：結晶水合物在常溫下放在干燥的空氣里，能逐漸失去結晶水而成為粉末的現象
27、燃燒：可燃物跟氧氣發生的一種發光發熱的劇烈的氧化反應
燃燒的條件：
①可燃物；
②氧氣(或空氣)；
③可燃物的溫度要達到著火點。
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