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            考試輔導

            初級西藥師考試知識點總結

            時間:2025-02-06 17:32:30 考試輔導 我要投稿
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            2017年初級西藥師考試知識點總結

              物理化學靶向制劑

              一、磁性靶向制劑:采用體外響應導向至靶部位的制劑。主要有磁性微球、磁性納米囊。

              二、栓塞靶向制劑:動脈栓塞通過插入動脈的導管將栓塞物輸送到組織或靶器官的醫療技術。

              三、熱敏靶向制劑:

              1、熱敏脂質體

              2、熱敏免疫脂質體

              四、PH敏感的靶向制劑:

              1、PH敏感的脂質體

              2、PH敏感的口服結腸定位給藥系統OCSDDS.

              經典恒溫法操作步驟

              1.預試驗確定實驗溫度和取樣時間。

              2.測定各溫度各時間點藥物的濃度。

              3.以同一溫度的lgC對時間t作圖,求出斜率,算出各溫度下的反應速率常數kT.

              4.以k對(絕對)溫度的倒數1/T作圖,求出回歸方程。

              5.將T=298代入回歸方程,求出室溫下的反應速率常數 t0.9=0.1054/k,求得藥物的有效期。

              生物技術藥物的特點

              分子質量大且結構復雜

              生物技術來源藥物的生產方式,是應用基因修飾活的生物體產生的蛋白或多肽類的產物,或是依據靶基因化學合成互補的寡核苷酸,所獲產品往往分子質量較大,并具有復雜的分子結構。

              種屬特異性

              生物技術藥物存在著種屬特異性。許多生物技術藥物的藥理學活性與動物種屬及組織特異性有關,主要是藥物自身以及藥物作用受體和代謝酶的基因序列存在著動物種屬的差異。來源人類基因編碼的蛋白質和多肽類藥物,其中有的與動物的相應蛋白質或多肽的同源性有很大差別,因此對一些動物不敏感,甚至無藥理學活性。

              安全性較高

              生物技術藥物由于是人類天然存在的蛋白質或多肽,量微而活性強,用量極少就會產生顯著的效應,相對來說它的副作用較小、毒性較低、安全性較高。

              活性蛋白或多肽藥物較不穩定

              生物技術活性蛋白質或多肽藥物較不穩定,易變性,易失活,也易為微生物污染、酶解破壞。

              血清藥物化學

              血清,指血液凝固后,在血漿中除去纖維蛋白原分離出的淡黃色透明液體或指纖維蛋白已被除去的血漿。其主要作用是提供基本營養物質、提供激素和各種生長因子、提供結合蛋白、提供促接觸和伸展因子使細胞貼壁免受機械損傷、對培養中的細胞的起到某些保護作用。

              藥物化學名稱

              藥物化學(Medicinal Chemistry)是建立在化學和生物學基礎上,對藥物結構和活性進行研究的一門學科。研究內容涉及發現、修飾和優化先導化合物,從分子水平上揭示藥物及具有生理活性物質的作用機理,研究藥物及生理活性物質在體內的代謝過程。

              研究藥物的化學結構和活性間的關系(構效關系);藥物化學結構與物理化學性質的關系;闡明藥物與受體的相互作用;鑒定藥物在體內吸收、轉運、分布的情況及代謝產物;通過藥物分子設計或對先導化合物的化學修飾獲得新化學實體創制新藥。

              新藥物化學

              藥物化學(Medicinal Chemistry)是建立在化學和生物學基礎上,對藥物結構和活性進行研究的一門學科。研究內容涉及發現、修飾和優化先導化合物,從分子水平上揭示藥物及具有生理活性物質的作用機理,研究藥物及生理活性物質在體內的代謝過程。

              藥物化學 構效關系

              構效關系沒有普遍規律,自從Hansch提出用回歸方程來表示構效關系以來,定量構效關系(QSAR)的研究發展迅速,將化合物的量子化學指數和分子連接性指數等引入到Hansch方程中,使藥物的定量構效關系研究更趨成熟。

              根據藥物的化學結構對生物活性的影響程度,宏觀上將藥物分為非特異性結構藥物和特異性結構藥物。前者的生物活性與結構的關系主要是由這些藥物特定的理化性質決定的。而多數藥物,其化學結構與活性相互關聯,藥物一般通過與機體細胞上的受體結合然后發揮藥效,這類藥物的化學反應性、官能團分布、分子的外形和大小及立體排列等都必須與受體相適應。

              現代藥物化學

              現代藥物化學中包括抗腫瘤藥,簡單說來有化療藥物、生物制劑。化療藥物根據作用分為一、干擾核酸生物合成的藥物。

              一、干擾核酸生物合成的藥物

              ⒈二氫葉酸還原酶抑制藥:甲氨蝶呤(MTX);

              ⒉胸苷酸合成酶抑制藥:氟尿嘧啶(5-FU);

              ⒊嘌呤核苷酸互變抑制藥:巰嘌呤(6-MP);

              ⒋核苷酸還原酶抑制藥:羥基脲(HU);

              ⒌DNA多聚酶抑制藥:阿糖胞苷(Ara-C)。

              二、直接影響DNA結構和功能的藥物

              ⒈烷化劑;

              ⒉破壞DNA的鉑類化合物;

              ⒊破壞DNA的抗生素類;

              ⒋拓撲異構酶抑制劑。

              三、干擾轉錄過程和阻止RNA合成的藥物

              放線菌素D(更生霉素,DACT)、多柔比星、柔紅霉素。

              四、抑制蛋白質合成與功能的藥物

              ⒈微管蛋白活性抑制劑:長春堿類、紫杉醇類;

              ⒉干擾核蛋白體功能的藥物:三尖杉生物堿類;

              ⒊影響氨基酸供應的藥物:L-門冬酰胺酶;

              五、調節體內激素平衡的藥物

              適用于某些與相應激素水平有關的腫瘤如乳腺癌、前列腺癌、甲狀腺癌、宮頸癌、卵巢癌、睪丸腫瘤等。

              藥物化學的主要任務

              研究藥物的化學結構和活性間的關系(構效關系);藥物化學結構與物理化學性質的關系;闡明藥物與受體的相互作用;鑒定藥物在體內吸收、轉運、分布的情況及代謝產物;通過藥物分子設計或對先導化合物的化學修飾獲得新化學實體創制新藥。

              真核細胞的形狀

              細胞一般比較微小,需要用顯微鏡才能看見,通常以μm計算其大小。但也有少數例外,如一些鳥卵(不包括蛋清),直徑可達幾個cm.細胞的形態結構與機能也是多種多樣的。游離的細胞多為圓形或橢圓形,如血細胞和卵;緊密連接的細胞有扁平、方形、柱形等;具有收縮機能的肌細胞多為紡錘形或纖維形;具有傳導機能的神經細胞則為星形,多具長的突起。細胞雖然形形色色,但是它們在形態結構與機能上又有共同的特征。

              由于結構、功能和所處的環境不同,各類細胞形態千差萬別,有圓形、橢圓形、柱形、方形、多角形、扁形、梭形,甚至不定形。

              原核細胞的形狀常與細胞外沉積物(如細胞壁)有關,如細菌細胞呈棒形,球形,弧形、螺旋形等不同形狀。單細胞的動物或植物形狀更復雜一些,如草履蟲像鞋底狀醫學|教育網整理,眼蟲呈梭形且帶有長鞭毛,鐘形蟲呈袋狀。

              高等生物的細胞形狀與細胞功能和細胞間的相互關系有關。如動物體內具有收縮功能的肌肉細胞呈長條形或長梭形;紅細胞為圓盤狀,有利于O2和CO2的氣體交換。植物葉表皮的保衛細胞成半月形,2個細胞圍成一個氣孔,以利于呼吸和蒸騰。細胞離開了有機體分散存在時,形狀往往發生變化,如平滑肌細胞在體內成梭形,而在離體培養時則可成多角形。

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