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臨床執業醫師藥理學復習輔導2017
雖然藥理學是一門獨立的科學，但它與其他學科之關系密不可分，故廣義的藥理學是指研究藥物之組成結構、理化性質、生理和生化作用、作用機制、吸收、分布、代謝、排泄、治療用途、毒性、劑量、抗病機理等的科學。接下來應屆畢業生小編為大家搜索整理了臨床執業醫師藥理學復習輔導，希望對大家有所幫助。
藥物的體內變化——藥動學
1.藥動學的概念、內容
藥物代謝動力學是研究藥物在機體內變化規律的一門學科，簡稱藥動學。
藥動學主要研究藥物的吸收、分布、轉化、排泄的規律及影響因素，以及上述變化隨時間變化的動力學(或速率)過程。
2.藥物轉運的方式、特點、影響脂溶擴散的因素
一、被動轉運 脂溶擴散：不耗能，順濃度差，不需載體，無競爭性與飽和性膜孔擴散：特點同脂溶擴散
二、載體轉運 主動轉運：逆濃度差，耗能，需載體，有競爭和飽和性
易化擴散：順濃度差，不耗能，需載體，有競爭和飽和性
影響脂溶擴散的因素：a膜面積和膜兩側的濃度差 b藥物的脂溶性，脂溶性高，易吸收
c藥物的解離度，解離度低，易吸收 d藥物的pKa及藥物所在環境的pH
3.影響藥物分布的因素
a與血漿蛋白結合率 原型高的藥，作用強，快;結合型高的藥，作用弱，維持時間長
b細胞膜屏障 脂溶性高，小分子 血腦屏障 胎盤屏障
c體液的pH值 弱酸性藥，在細胞外液濃度較高;弱堿性藥，在細胞內液濃度較高
d其他：再分布;局部器官的血流量(心臟>腦>其它);
藥物與某些組織器官的親和力(碘——甲狀腺)
4.藥物代謝的主要部位，代謝的結果，影響代謝的因素，藥酶誘導劑或抑制劑
主要部位——肝，其次是腸、腎、肺等
代謝結果——主要是滅活，使藥物的水溶性、極性增高;小部分是活化。
影響因素——藥酶誘導劑 增強藥酶活性的藥物 eg:眠藥 使藥物作用下降
藥酶抑制劑 減弱藥酶活性的藥物 eg:氯霉素、西咪替丁 使藥物作用上升
5.藥物排泄的部位，影響腎排泄的作用
部位——腎臟(膽汁，其它)
影響因素——a腎功能 b尿液的pH c藥物間的競爭抑制
6.穩態血藥濃度的概念，經過幾個T1/2達到穩態血藥濃度?加快達到穩態血藥濃度應采取什么措施?
藥物的吸收與消除速度相等，血藥濃度穩定在一定范圍內，稱穩態血藥濃度每隔一個T1/2，衡量用藥一次，經過4-6個 T1/2體內藥量可達穩態血藥濃度首劑加倍，再每隔一個T1/2，衡量用藥一次，可迅速達到穩態血藥濃度
7.半衰期的概念、意義、主要影響因素
血漿半衰期：血藥濃度下降一半所需要的時間
意義：反映藥物消除速度，決定給藥的間隔時間
一次用藥，經過4-6個半衰期，體內藥物消除95%左右
影響因素：肝腎功能
8.生物利用度的概念、意義
概念：是指血管外給藥時，藥物吸收進入血液循環的相對數量。
意義：1.從制劑方面而言，劑量和劑型相同的藥物，如果廠家地制劑工藝不同，甚至同一藥廠生產的同一制劑的藥物，僅因批號不同，都可以因藥物的晶型、顆粒大小或其他物理特性，以及藥物的生產質量控制等發生改變，從而使藥物的生物利用度發生明顯的改變，導致時間-藥物濃度曲線的改變
2.從機體方面而言，劑量、劑型甚至制劑都完全相同的藥物，因為在不同生理或病理條件下應用，也可引起生物利用度的改變，使時間-藥物濃度曲線發生改變
9.表觀分布容積
表觀分布容積(Vd)：是指藥物進入機體后，在理論上應占有的體液的容積量
傳出神經系統藥理概論
遞質:當神經沖動到達末梢時,從末梢釋放的一種化學傳遞物稱為遞質.遞質傳遞神經的沖動和信號,與受體結合產生效應。自主神經系統沖動傳導的化學遞質主要有去甲腎上腺素和乙酰膽堿。
乙酰膽堿
合成：膽堿和乙酰輔酶A，在膽堿乙酰化酶的催化下合成。
貯存：與ATP囊泡蛋白一起貯存于囊泡
釋放：胞裂外排，“量子釋放”。
消除：膽堿酯酶水解失活
去甲腎上腺素
合成：酪氨酸 → 多巴 → 多巴胺 →去甲腎上腺素
貯存:與ATP和嗜鉻顆粒蛋白結合存于囊泡
釋放:胞裂外排
消除: a 主要方式: 再攝取-攝取1神經系統 (75-95%)， 攝取2非神經系統 → 進入血液循環
b 次要方式: 酶滅活 末梢胞漿內線粒體膜MAO，其他組織內MAO、COMT
遞質分類
1.乙酰膽堿Ach 膽堿能N：副交感N，運動N，交感N節前纖維，極少部分交感N節后纖維
2.去甲腎上腺素NA 腎上腺素Adr 腎上腺素能N：大部分交感N節后纖維
傳出神經的生理效應
1.Adr受體興奮的生理功能
Adr+α：皮膚粘膜，內臟血管收縮;血壓上升;瞳孔擴大
Adr+β1：興奮心臟
Adr+β2：擴支氣管，擴冠狀動脈，骨骼肌血管
2.膽堿受體興奮的生理功能
Ach+M：(-)心肌，縮血管 (+)胃腸道平滑肌，舒張括約肌，腺體分泌增加，縮瞳
Ach+N2：骨骼肌興奮
Ach+N1：神經節興奮
⑴膽堿受體：
M受體(毒蕈堿型受體)
分布：膽堿能纖維支配的效應器細胞膜上
效應：心臟抑制，眼內肌興奮，胃、腸、膀胱及支氣管平滑肌收縮，血管舒張，腺體分泌↑，
阻斷劑：阿托品
N受體(煙堿型性受體)
N1(N元型)——N節——N元興奮——六甲季銨
N2 (肌肉型)——骨骼肌——骨骼肌興奮——筒箭毒堿
⑵腎上腺素能受體：
a受體
a1——皮膚、黏膜、內臟血管，瞳孔開大肌——血管收縮→血壓降低，肌肉收縮——哌唑嗪
a2——突觸前膜——血壓降低————育亨賓
b受體
b1——心臟——心臟興奮(收縮力↑，心率↑，傳導↑) —— 美托洛爾
b2——平滑肌、骨骼肌血管、冠狀動脈——支氣管平滑肌松弛、血管擴張——布他沙明
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