主管藥師考試重點：藥物微粒分散系的基礎理論

主管藥師考試重點：藥物微粒分散系的基礎理論

　　導語：在主管藥師的考試中，關于藥物微粒分散系的基礎理論的相關知識你知道多少?下面是百分網小編整理的相關考試內容，需要的小伙伴們一起來看看吧。

　　第一節 概述

　　分散體系(disperse system)是一種或幾種物質高度分散在某種介質中所形成的體系。被分散的物質稱為分散相(disperse phase)，而連續的介質稱為分散介質(disperse medium)。

　　分散體系按分散相粒子的直徑大小可分為小分子真溶液(直徑<10-9m)、膠體分散體系(直徑在10-7～10-9m范圍)和粗分散體系(直徑>10-7m)。

　　粗分散體系的微粒給藥系統包括混懸劑、乳劑、微囊、微球等。它們的粒徑在500nm～100um范圍內。

　　膠體分散體系的微粒給藥系統包括納米微乳、脂質體、納米粒、納米囊、納米膠束等。它們的粒徑全都小于1000nm。

　　將微粒直徑在10-9～10-4m范圍的分散相統稱為微粒，由微粒構成的分散體系則統稱為微粒分散體系。

　　微粒分散體系的特殊性能：

　　①微粒分散體系首先是多相體系，分散相與分散介質之間存在著相界面，因而會出現大量的表面現象;

　　②隨分散相微粒直徑的減少，微粒比表面積顯著增大，使微粒具有相對較高的表面自由能，所以它是熱力學不穩定體系，因此，微粒分散體系具有容易絮凝、聚結、沉降的趨勢，

　　③粒徑更小的分散體系(膠體分散體系)還具有明顯的布朗運動、丁鐸爾現象、電泳等性質。

　　微粒分散體系在藥劑學的重要意義：

　　①由于粒徑小，有助于提高藥物的溶解速度及溶解度，有利于提高難溶性藥物的生物利用度;

　　②有利于提高藥物微粒在分散介質中的分散性與穩定性;

　　③具有不同大小的微粒分散體系在體內分布上具有一定的選擇性，如一定大小的微粒給藥后容易被單核吞噬細胞系統吞噬;

　　④微囊、微球等微粒分散體系一般具有明顯的緩釋作用，可以延長藥物在體內的作用時間，減少劑量，降低毒副作用;

　　⑤還可以改善藥物在體內外的穩定性。

　　第二節 微粒分散系的主要性質和特點(熟練掌握)

　　一、微粒大小與測定方法

　　微粒大小是微粒分散體系的重要參數，對其體內外的性能有重要的影響。微粒大小完全均一的體系稱為單分散體系;微粒大小不均一的體系稱為多分散體系。絕大多數微粒分散體系為多分散體系。常用平均粒徑來描述粒子大小。

　　常用的粒徑表示方法：幾何學粒徑、比表面粒徑、有效粒徑等。

　　微粒大小的測定方法有光學顯微鏡法、電子顯微鏡法、激光散射法、庫爾特計數法、Stokes沉降法、吸附法等。

　　二、微粒大小與體內分布

　　小于50nm的微粒能夠穿透肝臟內皮，通過毛細血管末梢或通過淋巴傳遞進入骨髓組織。

　　靜脈注射、腹腔注射0.1～3.0um的微粒分散體系能很快被單核吞噬細胞系統的巨噬細胞所吞噬，最終多數藥物微粒濃集于巨噬細胞豐富的肝臟和脾臟等部位，血液中的微粒逐漸被清除。

　　人肺毛細血管直徑為2um，大于肺毛細血管直徑的粒子被滯留下來，小于該直徑的微粒則通過肺而到達肝、脾，被巨噬細胞清除。

　　注射大于50um的微粒，可使微粒分別被截留在腸、肝、腎等相應部位。

　　三、微粒的動力學性質

　　布朗運動是微粒擴散的微觀基礎，而擴散現象又是布朗運動的宏觀表現。

　　布朗運動使很小的微粒具有了動力學穩定性。

　　四、微粒的光學性質

　　如果有一束光線在暗室內通過微粒分散體系，當微粒大小適當時，光的散射現象十分明顯，在其側面可以觀察到明顯的乳光，這就是Tyndall現象。丁鐸爾現象(Tyndall phenomenon) 是微粒散射光的宏觀表現。

　　同樣條件下，粗分散體系由于反射光為主，不能觀察到丁鐸爾現象;而低分子的真溶液則是透射光為主，同樣也觀察不到乳光。可見，微粒大小不同，光學性質相差很大

　　五、微粒的電學性質

　　(一)電泳

　　在電場的作用下微粒發生定向移動——電泳(electron phoresis).

　　微粒在電場作用下移動的速度與其粒徑大小成反比，其他條件相同時，微粒越小，移動越快。

　　(二)微粒的雙電層結構

　　在微粒分散體系的溶液中，微粒表面的離子與靠近表面的反離子構成了微粒的吸附層;同時由于擴散作用，反離子在微粒周圍呈現距微粒表面越遠則濃度越稀的梯度分布形成微粒的擴散層，吸附層與擴散層所帶電荷相反。微粒的吸附層與相鄰的擴散層共同構成微粒的雙電層結構。

　　從吸附層表面至反離子電荷為零處的電位差叫動電位，即ζ電位。 ζ電位與微粒的物理穩定性關系密切。

　　ζ=σε/r

　　在相同的條件下，微粒越小， ζ電位越高。

　　第三節 微粒分散體系的物理穩定性(掌握)

　　微粒分散體系的物理穩定性直接關系到微粒給藥系統的應用。在宏觀上，微粒分散體系的物理穩定性可表現為微粒粒徑的變化，微粒的絮凝、聚結、沉降、乳析和分層等等。

　　一、熱力學穩定性

　　微粒分散體系是多相分散體系，存在大量界面，當微粒變小時，其表面積A增加，表面自由能的增加△G：

　　△G=σ△A

　　當△A ↑時→ △G↑→ 體系穩定性 ↓ → 為了降低△G → 微粒聚結

　　σ↓→ △G↓ → 體系穩定性↑

　　↓

　　選擇適當的表面活性劑、穩定劑、增加介質粘度等

　　二、動力學穩定性

　　主要表現在兩個方面：

　　1.布朗運動 提高微粒分散體系的物理穩定性

　　2.重力產生的沉降 使微粒分散體系的物理穩定性下降

　　三、絮凝與反絮凝(要點)

　　微粒表面的電學特性也會影響微粒分散體系的物理穩定性。

　　擴散雙電層的存在，使微粒表面帶有同種電荷，在一定條件下因互相排斥而穩定。雙電層厚度越大，微粒越穩定。

　　體系中加入一定量的某種電解質，使微粒的物理穩定性下降，出現絮凝狀態。

　　反絮凝過程可使微粒表面的ζ電位升高。

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