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2017執業藥師《抗痛風藥》知識點集合
導語：抗痛風藥物主要是臨床用藥，從目前醫院抗痛風制劑的銷售數量與銷售金額來看，近兩年這類藥物的銷售均呈現大幅上揚趨勢，并呈現出夏秋季高發的季節性特點，這與流行病學發病高峰時間上的分析基本一致。下面我們一起來看看相關的考試知識吧。
痛風血尿酸增高及尿酸鹽結晶在關節和組織沉積而引起的綜合征。
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點順序調整TANG。
(1)抑制尿酸生成藥。
(2)促進尿酸排泄藥。
(3)促進尿酸分解藥。
(4)抑制粒細胞浸潤選擇性抗急性痛風性關節炎藥。
1.抑制尿酸生成藥
【別嘌醇】
(1)別嘌醇及其代謝物均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止尿酸生成。
(2)防止尿酸形成結晶并沉積在關節及其他組織內。
(3)抗氧化，減少再灌注期氧自由基的產生。
別嘌醇適用于：
①血尿酸和24h尿尿酸過多;
②有痛風結石、泌尿系統結石，不宜應用促進尿酸排出藥者。
③預防痛風關節炎的復發。
【非索布坦】
(1)對氧化型和還原型的黃嘌呤氧化酶均有顯著抑制作用，作用更強大和持久。
(2)更安全。
2.促進尿酸排泄藥丙磺舒、苯溴馬隆。
抑制腎小管對尿酸鹽的重吸收，使尿酸排出增加;亦促進尿酸結晶的重新溶解。
苯溴馬隆需在痛風性關節炎急性發作癥狀控制后方能使用。
3.促進尿酸分解藥拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶(新進展，了解)。
4.選擇性抗痛風性關節炎藥秋水仙堿
控制關節局部疼痛、腫脹及炎癥反應。
用于痛風急性期、痛風關節炎急性發作和預防。
機制：
(1)抑制粒細胞浸潤和白細胞趨化。
(2)抑制磷脂酶A2,減少單核細胞和中性白細胞釋放前列腺素和白三烯。
(3)抑制局部細胞產生IL-6。
(二)典型不良反應
1.抑制尿酸生成藥別嘌醇：
皮疹、過敏、剝脫性皮炎、血小板計數減少、少尿、尿頻、間質性腎炎。黃嘌呤腎病和結石。
2.促尿酸排泄藥丙磺舒、苯溴馬隆：
尿頻、腎結石、腎絞痛、風團、皮疹、斑疹、皮膚潮紅、瘙癢、膿皰、痛風急性發作。
3.抗白細胞趨化藥秋水仙堿：
(1)泌尿系統損傷尿道刺激癥狀，如尿頻、尿急、尿痛;晚期中毒癥狀：血尿、少尿、腎衰竭，嚴重者可致死。
(2)骨髓造血功能抑制，如粒細胞和血小板計數減少、再生障礙性貧血。
(三)禁忌證
1.妊娠及哺乳期。
2.腎功能不全者，伴有腫瘤的高尿酸血癥者，使用細胞毒的抗腫瘤藥、放射治療患者及2歲以下禁用丙磺舒。
3.痛風性關節炎急性發作期，有中、重度腎功能不全或腎結石者禁用苯溴馬隆。
4.骨髓增生低下及肝腎功能不全禁用秋水仙堿。
二、用藥監護
痛風首選非藥物治療極為重要!包括：
①禁酒(啤酒、白酒)
②飲食控制(限制嘌呤攝入)
③堿化尿液
④生活調節(多食草莓、香蕉、橙橘或果汁)。
如能堅持，可避免或減少抑酸藥和排酸藥的不良反應和劑量。
再次強調!青啤就青蛤=痛風!TANG
(一)按分期給藥
(1)緩解期別嘌醇。
(2)慢性期長期(乃至終身)抑制尿酸合成，并用促進尿酸排泄藥(苯溴馬隆和丙磺舒)。
(3)急性發作期、病情突然加重或侵犯新關節非甾體抗炎藥(阿司匹林及水楊酸鈉禁用)和秋水仙堿，效果差或不宜應用時考慮糖皮質激素。
(二)謹慎選用秋水仙堿!
(1)肌炎和周圍神經病變不作長期預防藥。
(2)腎毒性、經肝臟解毒老年人及肝腎功損害者應減量。
(3)長期服用可致可逆性維生素B12吸收不良;與維生素B6合用可減輕毒性。
(4)盡量避免靜脈注射和長期口服給藥，即使在痛風發作期也不要靜脈和口服并用。
靜脈注射只用于禁食患者，如手術后痛風發作。藥物一定要適量稀釋，在10～20min內注入，否則會引起局部靜脈炎。
(三)痛風關節炎急性發作期禁用抑酸藥別嘌醇
(1)在急性期應用無直接療效，且使組織中尿酸結晶減少和血尿酸水平下降速度過快，促使關節痛風石表面溶解而加重炎癥，引起痛風性關節炎急性發作。
(2)可能誘發痛風應與小劑量秋水仙堿聯合應用。
(四)依據腎功能遴選抑酸藥或排酸藥
(1)腎功能正常或輕度受損苯溴馬隆;尿尿酸≤600mg/24h丙磺舒;
(2)尿尿酸≥1000mg/24h，腎功能受損、有泌尿系結石史或排尿酸藥無效別嘌醇。
(3)服藥期間應攝入足量水，并補充碳酸氫鈉以維持尿呈堿性，防止形成腎結石，必要時同服枸櫞酸鉀。
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