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初級中藥師中藥制劑學重要考點歸納
我們只有馬上投入到學習的行動中去，嘗試去背一首詩，解一道題，才能夠積累知識，發展技能。接下來應屆畢業生小編為大家編輯整理了初級中藥師中藥制劑學重要考點歸納，希望對大家有所幫助。
藥物制劑新技術
學習目標：
熟悉β-環糊精包合技術、固體分散技術、微型包囊等包合技術的含義、特點及其在中藥藥劑中的應用。
一、β-環糊精包合技術
(一)概述
包合技術：是一種分子被保藏在另一種分子空穴結構內具有獨特形式的復合物。包合過程是物理過程而非化學過程。具有包合作用的外層分子稱為主分子，被包合到主分子空間中的小分子物質稱為客分子。
1、含義：將藥物分子包合或嵌入β-環糊精(β-CD)的筒狀結構內形成超微囊狀分散物的過程稱為β-環糊精包合技術。
2、特點：超微結構，分散效果好，易于吸收;載體能被人體吸收、利用，無積蓄作用，無毒，且釋藥緩慢。
(二)β-環糊精包合物的應用：①增加藥物的穩定性;②增加藥物的溶解度;③液體藥物粉末化;④減少刺激性，降低毒副作用，掩蓋不適氣味;⑤調節釋藥速度。
二、微型包囊技術
(一)概述：
1、含義：微型包囊技術，系指利用天然的或合成的高分子材料(囊材)將固體或液體藥物(囊心物)包裹成微小膠囊的過程，簡稱微囊化，為包合技術之一。若使藥物溶解或分散在高分子材料基質中，形成骨架型的微小球狀實體，則稱為微球。
2、特點：①提高穩定性，掩蓋不良嗅味藥物②防止在胃內失或降低在胃腸道中的副作用，③減少復方配伍禁忌，④微囊化后達到控釋或靶向作用;⑤改進某些藥物的物理特性(如流動性，可壓性)，可將液體藥物制成固體制劑。
(二)常用包囊材料
1、天然高分子材料：明膠、桃膠、阿拉伯膠、海藻酸鈉等
2、半合成高分子材料：羧甲基纖維素鈉(CMC——Na)、甲基纖維素(MC)、乙基纖維素(EC)
3、合成高分子材料：聚乙烯醇(PVA)、聚乙二醇(PEG)、聚維酮(PVP)等
在選用囊材時考慮黏度、滲透性、吸濕性、溶解性、穩定性、澄明度等。有時加入增塑劑。
中藥制劑的穩定性
一、中藥制劑穩定性研究的意義
藥物制劑的基本要求：安全、有效、穩定。
藥劑的穩定性是指藥物制劑在生產、運輸、貯存、周轉直至臨床應用前的一系列過程中質量變化的速度和程度。是評價藥物制劑質量的重要指標之一，也是核定藥物制劑使用期限的主要依據。藥物制劑穩定性研究的意義：為了科學地進行劑型設計;提高制劑質量;保證用藥安全與有效。
二、影響中藥制劑穩定性的因素
1、制劑工藝的影響 包括提取、分離、濃縮、干燥和成型過程。
2、水分的影響 水解;潮解、結塊及發霉等。
3、空氣(氧)的影響：空氣中的氧是引起藥物制劑氧化的重要因素。
4、溫度的影響：溫度升高，反應速度加快，根據Van' t Hoff 規則，溫度每升高10℃，反應速度約增加2～4倍。
5、pH值的影響 通過測定在不同條件下化學反應的㏒K值，計算藥物穩定的pH值
6、光線的影響：
光是一種輻射能，波長較短的紫外線更易激發藥物的氧化反應，加速藥物的降解。藥物結構與光敏感性有一定關系，酚類和分子中有雙鍵的藥物，對光比較敏感。要避光操作，采用棕色瓶包裝。
三、中藥制劑穩定化方法
1、延緩水解的方法：對于酯類、酰胺類和苷類藥物
(1)調節pH值(堿性越強，水解越快)，降低溫度，改變溶劑(采用乙醇)，制成干燥固體等
2、防止氧化的方法：
(1)降低溫度
(2)避免光線
(3)驅逐氧氣
(4)添加抗氧劑：焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉和硫代硫酸鈉
(5)控制微量金屬離子
(6)調節pH值。
3、制成穩定的衍生物 如易水解藥物制成難溶性鹽或難溶性酯，可以提高其穩定性
4、改進制劑工藝
(1)制成微囊或包合物采用直接壓片
(2)環糊精包合
(3)制成固體劑型
(4)固體制劑包衣
中藥制劑的生物有效性評價
一、概述
1、生物藥劑學含義：生物藥劑學是通過對藥物及其制劑在體內的吸收、分布、代謝與排泄過程的研究，闡明藥物的劑型因素、機體的生物因素與藥效的關系的一門科學。
2、藥物動力學的含義：藥物動力學是指應用動力學原理與數學方法，定量的描述藥物體內的過程量變規律的科學
二、制劑生物有效性的評價
(一)生物利用度
1、生物利用度含義：是指制劑中的藥物被吸收進入血液循環的程度和速度。藥物制劑的生物利用度是體內評價藥物制劑生物有效性的方法，也是保證制劑內在質量的重要指標之一 。
(1)生物利用速度(rete bioavailability，EBA) 指藥物進入體循環的快慢。常用血藥濃度達峰時間(tmax)來表示吸收速度的快慢。
(2)生物利用程度 是指與參比制劑比較，試驗制劑中被吸收的藥物總量的相對比值。一般用血藥濃度-時間曲線下總面積(AUC)。
2、生物利用度的指標
(1)峰濃度(Cmax) 為給藥后，體內達到的最高血藥濃度，又稱峰值。
(2)達峰時間(tmax) 血藥達到峰值的時間，它反映藥物起效速度的參數。
(3)血藥濃度-時間曲線下面積(AUC) 是代表藥物吸收程度的參數
3.絕對生物利用度(absolute bioavailability)F=AUC 試驗制劑/AUC 靜脈制劑×100%
AUCiv為靜脈注射給藥血藥濃度-時間曲線下面積。
4.相對生物利用度(relative bioavailability) F=AUC 試驗制劑/AUC 參比制劑×100%
AUC 試驗為試驗樣品血藥濃度-時間曲線下面積，AUC 參比為標準制劑血藥濃度-時間曲線下面積。
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